Лерканидипина гидрохлорид – описание препарата, инструкция по применению, отзывы

Блокатор «медленных» кальциевых каналов, производное дигидропиридинового ряда, ингибирует трансмембранный ток кальция в клетки гладкой мускулатуры. Механизм гипотензивного действия обусловлен прямым релаксирующим действием на гладкомышечные клетки сосудов, в результате чего снижается общее периферическое сопротивление сосудов. Благодаря высокой селективности к гладкомышечным клеткам сосудов отрицательное инотропное действие отсутствует. Обладает пролонгированным антигипертензивным действием.Лерканидипин полностью всасывается после приема внутрь. Распределение из плазмы крови в ткани и органы происходит быстро. Связь с белками плазмы крови превышает 98%. Элиминация происходит путем биотрансформации, около 50% принятой дозы экскретируется с мочой. Длительность терапевтического действия составляет 24 часа. Кумуляции при повторном приеме не наблюдается.

Эссенциальная гипертензия мягкой и умеренной степени тяжести.

субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый 100 кг мешок (мешочек) из алюминиевой фольги 1 коробка (коробочка) картонная 1;
субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый 100 кг мешок (мешочек) из алюминиевой фольги 1 барабан пластиковый 1;
субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый 500 кг мешок (мешочек) из алюминиевой фольги 1 коробка (коробочка) картонная 1;
субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый 500 кг мешок (мешочек) из алюминиевой фольги 1 барабан пластиковый 1;
субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый 1 кг мешок (мешочек) из алюминиевой фольги 1 коробка (коробочка) картонная 1;
субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый 5 кг мешок (мешочек) из алюминиевой фольги 1 коробка (коробочка) картонная 1;
субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый 5 кг мешок (мешочек) из алюминиевой фольги 1 барабан пластиковый 1;
субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый 10 кг мешок (мешочек) из алюминиевой фольги 1 коробка (коробочка) картонная 1;
субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый 10 кг мешок (мешочек) из алюминиевой фольги 1барабан пластиковый 1;
субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый 15 кг мешок (мешочек) из алюминиевой фольги 1коробка (коробочка) картонная 1;
субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый 15 кг мешок (мешочек) из алюминиевой фольги 1барабан пластиковый 1;
субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый 20 кг мешок (мешочек) из алюминиевой фольги 1коробка (коробочка) картонная 1;
субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый 20 кг мешок (мешочек) из алюминиевой фольги 1барабан пластиковый 1;
субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый 25 кг мешок (мешочек) из алюминиевой фольги 1 коробка (коробочка) картонная 1;
субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый 25 кг мешок (мешочек) из алюминиевой фольги 1 барабан пластиковый 1;
субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый 30 кг мешок (мешочек) из алюминиевой фольги 1 коробка (коробочка) картонная 1;
субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый 30 кг мешок (мешочек) из алюминиевой фольги 1 барабан пластиковый 1;
субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый 40 кг мешок (мешочек) из алюминиевой фольги 1 коробка (коробочка) картонная 1;
субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый 40 кг мешок (мешочек) из алюминиевой фольги 1 барабан пластиковый 1;
субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый 50 кг мешок (мешочек) из алюминиевой фольги 1 коробка (коробочка) картонная 1;
субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый 50 кг мешок (мешочек) из алюминиевой фольги 1 барабан пластиковый 1;

Блокатор "медленных" кальциевых каналов, производное дигидропиридинового ряда. Ингибирует трансмембранный ток кальция в кардиомиоциты и клетки гладкой мускулатуры сосудов. Механизм гипотензивного эффекта обусловлен прямым релаксирующим действием на гладкие мышцы сосудов, в результате этого снижается ОПСС. Обладает пролонгированным антигипертензивным действием. Благодаря высокой селективности к гладко-мышечным клеткам сосудов отрицательное инотропное действие отсутствует.

Длительность терапевтического действия составляет 24 ч.

Всасывание

После приема внутрь в дозе 10-20 мг полностью всасывается. Cmax в плазме крови обнаруживается через 1.5-3 ч и составляет 3.3 нг/мл и 7.66 нг/мл после приема 10 мг и 20 мг соответственно.

Распределение

Распределение из плазмы крови в ткани и органы происходит быстро. Связывание с белками плазмы крови превышает 98%.

Кумуляции при повторном приеме не наблюдается.

Метаболизм и выведение

Элиминация происходит путем биотрансформации (метаболизируется ферментом CYP3A4), около 50% принятой дозы выводится с мочой. Средний T1/2 составляет 8-10 ч.

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

— хроническая сердечная недостаточность (в стадии декомпенсации);
— нестабильная стенокардия;
— аортальный стеноз;
— в течение 1 месяца после перенесенного инфаркта миокарда;
— выраженные нарушения функции печени;
— нарушение функции почек (КК менее 12 мл/мин);
— непереносимость лактозы, галактоземия, синдром нарушенного всасывания глюкозы/галактозы;
— беременность;
— период лактации (грудного вскармливания);
— женщины детородного возраста, не пользующиеся надежной контрацепцией;
— детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
— повышенная чувствительность к компонентам препарата;
— повышенная чувствительность к другим производным дигидропиридинового ряда.

С осторожностью следует применять при почечной и/или печеночной недостаточности легкой и умеренной степени, у пациентов пожилого возраста, при СССУ (без кардиостимулятора), ИБС, дисфункции левого желудочка.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко отмечались эффекты, связанные с сосудорасширяющим действием - периферические отеки, ощущение "приливов" крови к лицу, сердцебиение, тахикардия, боль в груди, снижение АД, стенокардия, инфаркт миокарда, астения, утомляемость, головная боль, головокружение.

Со стороны пищеварительной системы: очень редко - диспепсия, тошнота, рвота, боль в эпигастрии, диарея, обратимое повышение активности печеночных ферментов, гиперплазия десен.

Прочие: очень редко - полиурия, кожная сыпь, сонливость, миалгия.

Препарат характеризуется хорошей переносимостью.

Препарат принимают внутрь, не менее чем за 15 минут до еды, предпочтительно утром, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.

Назначают по 10 мг 1 раз/сут. В зависимости от достигнутого терапевтического эффекта доза может быть увеличена до 20 мг.

Терапевтическую дозу подбирают постепенно, при необходимости, увеличение дозы до 20 мг осуществляется через 2 недели после начала приема препарата.

У пожилых пациентов коррекции дозы не требуется.

У пациентов с почечной или печеночной недостаточностью легкой или средней тяжести, как правило, коррекции дозы не требуется, начальная доза - 10 мг, затем следует с осторожностью увеличивать дозу препарата до 20 мг/сут.

Сведений о передозировке нет.

Симптомы: предполагается развитие симптомов таких же как и при передозировке других дигидропиридинов - периферическая вазодилатация с артериальной гипотензией и рефлекторной тахикардией, увеличение частоты и продолжительности приступов стенокардии, инфаркт миокарда.

Лечение: проведение симптоматической терапии.

Совместим с бета-адреноблокаторами, диуретиками, ингибиторами АПФ.

При одновременном применении с сердечными гликозидами необходимо контролировать признаки интоксикации дигоксином.

Одновременное применение с циметидином не вызывает значительных изменений концентрации лерканидипина в плазме, при высоких дозах циметидина повышается биодоступность и соответственно гипотензивный эффект лерканидипина.

С осторожностью следует применять с ингибиторами CYP3A4 (в т.ч. кетоконазол, итраконазол, эритромицин).

Индукторы изофермента CYP3A4 (антидепрессанты, рифампицин) могут снижать гипотензивное действие препарата.

Сок грейпфрута, этанол могут усиливать гипотензивное действие лекарнидипина.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

При температуре не выше 30 °C.

36 мес.

C Сердечно-сосудистая система

C08 Блокаторы кальциевых каналов

C08D Селективные блокаторы кальциевых каналов с прямым влиянием на сердце

C08DB Бензотиазепиновые производные

C09CA13 Лерканидипин