Лексотан – описание препарата, инструкция по применению, отзывы

Производители: Хоффманн-Ля Рош Лтд. (Швейцария)


Таблетки пероральные Лексотан (Lexotan)

Инструкция по медицинскому применению препарата

Описание фармакологического действия

Анксиолитическое средство (транквилизатор), производное бензодиазепина. Оказывает анксиолитическое, седативное, снотворное, противосудорожное и центральное миорелаксирующее действие.

Механизм действия связывают с усилением тормозного влияния GABA в ЦНС за счет повышения чувствительности GABA-рецепторов к медиатору в результате возбуждения бензодиазепиновых рецепторов. Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы, распложенные в аллостерическом центре постсинаптических GABA-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга. Уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), тормозит постсинаптические спинальные рефлексы.

Анксиолитическое действие обусловлено влиянием на миндалевидный комплекс лимбической системы и проявляется в уменьшении эмоционального напряжения, ослабления тревоги, страха, беспокойства.

Показания к применению

Эмоциональные расстройства (тревога и состояние напряженности, тревожно-депрессивное настроение, нервное напряжение, ажитация, бессонница), расстройства, связанные с тревогой и напряженностью: функциональные расстройства сердечно-сосудистой и дыхательной систем (ангиомоторная стенокардия, предсердечная тоска, тахикардия, психоэмоциональная артериальная гипертензия, одышка и гипервентиляция легких), функциональные расстройства ЖКТ (синдром раздражения толстой кишки, язвенный колит, надчревная боль, спазмы, вздутие живота, диарея) и мочеполового тракта (раздражение мочевого пузыря, частое мочеиспускание, дисменорея), другие психосоматические расстройства (психогенная головная боль, психогенные дерматозы); состояния тревоги и напряжения, вызванные хроническими органическими заболеваниями; психоневрозы.

Форма выпуска

таблетки 1.5 мг; блистер 10 пачка картонная 3;
таблетки 1.5 мг; блистер 10 пачка картонная 10;
таблетки 3 мг; блистер 10 пачка картонная 3;
таблетки 3 мг; блистер 10 пачка картонная 10;
таблетки 6 мг; блистер 10 коробка (коробочка) 3;
таблетки 6 мг; блистер 10 коробка (коробочка) 1;

Фармакодинамика

Анксиолитическое средство (транквилизатор), производное бензодиазепина. Оказывает анксиолитическое, седативное, снотворное, противосудорожное и центральное миорелаксирующее действие.

Механизм действия связывают с усилением тормозного влияния GABA в ЦНС за счет повышения чувствительности GABA-рецепторов к медиатору в результате возбуждения бензодиазепиновых рецепторов. Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы, распложенные в аллостерическом центре постсинаптических GABA-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга. Уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), тормозит постсинаптические спинальные рефлексы.

Анксиолитическое действие обусловлено влиянием на миндалевидный комплекс лимбической системы и проявляется в уменьшении эмоционального напряжения, ослабления тревоги, страха, беспокойства.

Седативный эффект обусловлен влиянием на ретикулярную формацию ствола головного мозга и неспецифические ядра таламуса и проявляется уменьшением невротических симптомов (тревоги, страха).

Выраженная анксиолитическая активность сочетается с умеренным снотворным действием; укорачивает период засыпания, увеличивает продолжительность сна, снижает количество ночных пробуждений. Механизм снотворного действия заключается в угнетении клеток ретикулярной формации ствола головного мозга. Уменьшает воздействие эмоциональных, вегетативных и моторных раздражителей, нарушающих механизм засыпания.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и почти полностью абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 0.5-4 ч и поддерживается в течение 12 ч. Связывание с белками плазмы составляет около 70%.

Подвергается интенсивному метаболизму в печени. Основной путь метаболизма у человека - гидроксилирование в 3 положении с последующей глюкуронизацией и расщеплением гетероциклического кольца, гидроксилирование его в бензеновое кольцо и конъюгация. Из образующихся метаболитов только 3-гидроксибромазепам обладает фармакологической активностью и выводится с мочой в тех же количествах, что и неизмененный бромазепам.

T1/2 из плазмы крови составляет 20-32 ч.

Менее 2% выводится в неизмененном виде с мочой. В моче присутствует около 37% неидентифицированных метаболитов с неустановленной активностью.

Использование во время беременности

Бромазепам оказывает токсическое действие на плод и повышает риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Применение во II и III триместрах беременности возможно только по жизненным показаниям. Применение при беременности может вызывать замедление ЧСС плода.

Постоянное применение при беременности может приводить к физической зависимости с развитием синдрома отмены у новорожденного. Прием в терапевтических дозах в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС новорожденного. Применение непосредственно перед родами или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания, снижение мышечного тонуса, гипотензию, гипотермию и слабый акт сосания (синдром "вялого ребенка").

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность; явная или предполагаемая лекарственная зависимость (алкоголь, наркотики и др.), тяжелая миастения, беременность (первый триместр), лактация.

Побочные действия

Вялость, сонливость, мышечная слабость; при длительном приеме — лекарственная зависимость; парадоксальные реакции (острая тревога, галлюцинации, бессонница или возбуждение).

Способ применения и дозы

Внутрь. Дозу подбирают индивидуально и повышают постепенно. При амбулаторном лечении средняя доза — 1,5–3 мг до 3 раз в день, в тяжелых случаях (особенно в условиях стационара) — по 6–12 мг 2–3 раза в день. Курс — от нескольких недель до 3 мес. Если возникает необходимость продолжить лечение сверх этого срока, то последующую отмену препарата нужно осуществлять постепенно. Детям, пожилым и ослабленным больным назначают меньшие дозы.

Передозировка

Симптомы: при умеренной передозировке — усиление терапевтического действия (седативный эффект, мышечная слабость, глубокий сон) или парадоксальное возбуждение; при очень значительной передозировке — кома, арефлексия, угнетение сердечной и дыхательной деятельности, остановка дыхания.

Лечение: при умеренной передозировке — контроль за жизненно важными функциями организма. При очень значительной передозировке — ИВЛ, меры по поддержанию сердечно-сосудистой деятельности, промывание желудка. В качестве специфического антидота используют антагонист бензодиазепинов — флумазенил (препарат анексат).

Взаимодействия с другими препаратами

Эффект усиливается алкоголем, нейролептиками, транквилизаторами, антидепрессантами, снотворными средствами, анальгетиками и анестетиками.

Особые указания при приеме

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с миастенией (опасность усиления мышечной слабости). Пациентам, явно или предположительно злоупотребляющим алкоголем, лекарственными средствами или наркотиками, Лексотан назначают только в редких случаях и под наблюдением врача. При длительном лечении препаратом рекомендуют регулярный контроль картины периферической крови и показателей функции печени.

Пациентам старческого возраста и ослабленным больным Лексотан назначают в меньших дозах.

Детям дозу препарата перерасчитывают на меньшую массу тела.

В период беременности, особенно на ранних ее сроках, препарат назначают только по абсолютным показаниям.

Препарат следует отменить при развитии парадоксальных реакций (острое возбуждение, тревожность, нарушения сна и галлюцинации).

Во время приема Лексотана следует избегать употребления алкоголя, т.к. действие препарата может усиливаться.

Пациентов, принимающих препарат, следует предупреждать о том, что в первые 4-6 ч после приема больших доз Лексотана им следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых физических и психических реакций.

Использование бензодиазепинов может привести к формированию физической или психической зависимости от этих препаратов, риск которой возрастает при использовании больших доз, значительной длительности лечения, а также у пациентов, злоупотребляющих алкоголем или лекарственными препаратами. В случае формирования физической зависимости резкая отмена препарата будет сопровождаться синдромом отмены (головные и мышечные боли, выраженная тревожность, напряженность, беспокойство, спутанность сознания, раздражительность; в тяжелых случаях — дереализация, деперсонализация, гиперакузия, парестезии в конечностях, световая и тактильная гиперчувствительность, галлюцинации и эпилептические припадки). Поскольку риск развития абстинентного синдрома (синдрома отмены) выше при резкой отмене препарата, рекомендуется снижать его дозу постепенно.

Условия хранения

При температуре не выше 35 °C.

Срок годности

60 мес.

Принадлежность к ATX-классификации:



Похожие по действию препараты:



** Справочник лекарств предназначен исключительно для ознакомительных целей. Для получения более полной информации просим Вас обращаться к аннотации производителя. Не занимайтесь самолечением; перед началом применения препарата Лексотан Вы должны обратиться к врачу. EUROLAB не несет ответственности за последствия, вызванные использованием размещенной на портале информации. Любая информация на сайте не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.

Вас интересует препарат Лексотан? Вы хотите узнать более детальную информацию или же Вам необходим осмотр врача? Или же Вам необходим осмотр? Вы можете записаться на прием к доктору – клиника Eurolab всегда к Вашим услугам! Лучшие врачи осмотрят Вас, проконсультируют, окажут необходимую помощь и поставят диагноз. Вы также можете вызвать врача на дом. Клиника Eurolab открыта для Вас круглосуточно.

** Внимание! Информация, представленная в данном справочнике лекарств, предназначена для медицинских специалистов и не должна являться основанием для самолечения. Описание препарата Лексотан приведено для ознакомления и не предназначено для назначения лечения без участия врача. Пациентам необходима консультация специалиста!


Если Вас интересуют еще какие-нибудь лекарственные средства и медикаменты, их описания и инструкции по применению, информация о составе и форме выпуска, показания к применению и побочные эффекты, способы применения, цены и отзывы о лекарственных препаратах или же у Вас есть какие-либо другие вопросы и предложения – напишите нам, мы обязательно постараемся Вам помочь.