Действующее вещество "Левокабастин" (Levocabastine) – Список лекарств и медицинских препаратов

Описание действующего вещества

Фармакологическое действие - противоаллергическое, антигистаминное. Селективно блокирует гистаминовые H1-рецепторы. После интраназального применения быстро устраняет симптомы аллергического ринита (чиханье, зуд в полости носа, ринорея) и улучшает носовое дыхание (за счет уменьшения отека слизистой оболочки носа). При конъюнктивальной аппликации ослабляет проявления аллергического конъюнктивита (зуд, покраснение и опухание век, хемоз, слезотечение). В экспериментальных исследованиях не выявлено канцерогенного и мутагенного действия, а также влияния на фертильность. В дозах, превышающих рекомендуемые для человека в 2500 раз (интраназальные) и 16500 раз (конъюнктивальные), обладает тератогенной активностью и/или повышает частоту резорбции эмбрионов. После закапывания в глаз частично медленно всасывается, (концентрация в крови недостаточна для проявления резорбтивного действия). При однократном интраназальном применении всасывается до 40 мкг (концентрация в плазме — 1–2 нг/мл). Т1/2 — около 35–40 ч. Экскретируется преимущественно почками в неизмененном виде (около 70%). Согласно расчетным данным (на основании определения концентрации в слюне и грудном молоке) при использовании матерью интраназального спрея суточное содержание в организме ребенка не превысит 3,5 мкг.

ИЮПАК

(-)-[1(цис),3альфа,4бета]-1-[4-Циано-4-(4-фторфенил)циклогексил]-3- метил-4-фенил-4-пиперидинкарбоновая кислота (и виде гидрохлорида)

Брутто формула

C26H29FN2O2

Взаимодействие с другими действующими веществами

С осторожностью назначать назальный спрей пациентам с нарушенной функцией почек. При использовании глазных капель не рекомендуется ношение мягких гидрофильных контактных линз (возможно взаимодействие с входящим в состав препарата хлоридом бензалкония). Запрещается использовать раствор при изменении его цвета. В случае возникновения сонливости не следует заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций. Безопасность и эффективность для пожилых людей старше 65 лет не установлена.