Действующее вещество "Тразодон" (Trazodone) – Список лекарств и медицинских препаратов

Описание действующего вещества

Механизм действия полностью не выяснен. Характеризуется высокой аффинностью к некоторым подтипам серотониновых рецепторов, селективно ингибирует обратный захват серотонина синаптосомами головного мозга, усиливает эффекты предшественника серотонина — 5-гидрокситриптофана, понижает чувствительность бета-адренорецепторов и слабо влияет на альфа-адренорецепторы и нейрональный захват норадреналина и дофамина, не ингибирует МАО. Практически не оказывает холинолитического действия, однако может уменьшать или подавлять слюноотделение (особенно у больных среднего и пожилого возраста). Антидепрессивный эффект сочетается с седативным и анксиолитическим действием. Купирует психические (аффективная напряженность, страх, бессонница) и соматические (сердцебиение, головная боль, миалгия, учащенное мочеиспускание, усиленное потоотделение) проявления тревожности. Увеличивает глубину и продолжительность сна у больных в состоянии депрессии, восстанавливает физиологическую структуру сна. Уменьшает патологическое влечение к алкоголю. Устраняет тревожно-депрессивное состояние и нарушения сна при абстинентном синдроме у пациентов с бензодиазепиновой зависимостью (в период ремиссии бензодиазепины могут быть полностью заменены тразодоном). Способствует восстановлению либидо и потенции. Можно применять при сопутствующих глаукоме, гипертрофии предстательной железы, нарушении когнитивных функций, а также у больных пожилого возраста, однако у последних чаще наблюдаются седативный и гипотензивный эффекты. Не вызывает привыкания. По данным клинических испытаний, терапевтический эффект у некоторых пациентов отмечался к концу первой недели лечения, у 75% больных — в конце 2-й нед и у 25% — через 2–4 нед от начала лечения. Хорошо всасывается из ЖКТ. Cmax достигается через 1 ч. Прием тразодона во время или сразу после еды увеличивает его всасывание, но снижает Cmax, удлиняя время ее достижения до 2 ч. Связывание с белками плазмы 89–95%. Проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ. Метаболизируется в печени, активный метаболит — м-хлорофенилпиперазин. T1/2 двухфазный: продолжительность ранней фазы составляет 3–6 ч, поздней 5–9 ч; у некоторых пациентов возможна кумуляция. Выводится с желчью (20%) и с мочой (75%, в т.ч. 70% в виде неактивных метаболитов) в течение 98 ч после приема. Имеются данные об эффективности тразодона при булимии, клептомании, болевом синдроме при диабетической невропатии и других видах хронической боли, фобиях, в т.ч. агорафобии, панических атаках, остром абстинентном синдроме при алкоголизме и для профилактики мигрени.

ИЮПАК

2-[3-[4-(3-Хлорфенил)-1-пиперазинил]пропил]-1,2,4-триазоло[4,3-a]пиридин-3(2Н)-он (в виде гидрохлорида)

Брутто формула

C19H22ClN5O

Взаимодействие с другими действующими веществами

Во время лечения следует регулярно проводить общий анализ крови (для своевременного выявления лейко- и нейтропении), желателен мониторинг ЭКГ у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями. Требуется тщательное наблюдение за больными с суицидальными наклонностями, особенно в первые недели лечения. Лечение немедленно прекращают при развитии приапизма, выраженной нейтро- и лейкопении; в других случаях отмену препарата следует проводить постепенно. В период лечения следует избегать приема алкоголя. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, деятельность которых связана с повышенной концентрацией внимания.