Действующее вещество "Репаглинид" (Repaglinide) – Список лекарств и медицинских препаратов

Описание действующего вещества

Блокирует АТФ-зависимые калиевые каналы в мембранах функционально активных бета-клеток островкового аппарата поджелудочной железы, вызывает их деполяризацию и открытие кальциевых каналов, индуцируя инкрецию инсулина. Инсулинотропный ответ развивается в течение 30 мин после применения и сопровождается понижением уровня глюкозы в крови в период приема пищи (концентрация инсулина между приемами пищи не повышается). В экспериментах in vivo и на животных не выявлено мутагенного, тератогенного, канцерогенного действия и влияния на фертильность. Быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Cmax достигается через 1 ч и составляет 9,8; 18,3; 26 и 65,8 нг/мл после приема доз 0,5; 1; 2 и 4 мг соответственно; при приеме вместе с пищей Cmax может уменьшиться на 20%. Содержание в плазме быстро понижается в течение 4 ч. Абсолютная биодоступность — 56%, связывание с белками плазмы крови очень высокое (более 98%), объем распределения — 31 л (после в/в введения здоровым добровольцам). Практически полностью биотрансформируется в печени (окисление и связывание с глюкуроновой кислотой), образуя неактивные метаболиты. T1/2 из крови — 1 ч. Выводится в течение 4–6 ч, преимущественно с желчью через ЖКТ (90%) и с мочой (менее 8%).

ИЮПАК

(+)-2-Этокси-альфа-[[(S)-альфа-изобутил-о-пиперидинобензил]карбамоил]-n-толуиловая кислота

Брутто формула

C27H36N2O4

Взаимодействие с другими действующими веществами

С осторожностью применяют у больных с нарушением функции печени или почек. В процессе лечения необходимо регулярно контролировать уровень глюкозы в крови натощак и после приема пищи, суточную кривую концентрации глюкозы в крови и моче. Следует предупредить пациента о повышенном риске возникновения гипогликемии при нарушении режима дозирования, неадекватной диете, в т.ч. при голодании, при приеме алкоголя. При физическом и эмоциональном напряжении необходима корректировка дозы. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.