Действующее вещество "Тиагабин" (Tiagabine) – Список лекарств и медицинских препаратов

Описание действующего вещества

Тиагабин блокирует обратный нейрональный захват ГАМК, что приводит к увеличению концентрации этого нейромедиатора, увеличивающего ток ионов хлора через клеточные мембраны. Представляют интерес возможные психотропные или нормотимические эффекты этого препарата, однако до настоящего времени наличие таких эффектов практически не доказано. При эпилепсии препарат начинают принимать по 4 мг/сутки и каждую неделю увеличивают суточную дозу на 4 мг до максимальной дозы 56 мг/сутки. Тиагабин практически полностью всасывается в желудке и интенсивно связывается с белками плазмы (на 96%) — преимущественно с сывороточным альбумином и кислым а1гликопротеином. В организме тиагабин, по-видимому, окисляйся ЗА-изоформой цитохрома Р45о, а затем взаимодействует с глюкуроновой кислотой. Тиагабин выводится с желчью и мочой. Период его «полужизни» у взрослых больных составляет 7-9 часов, но на этот показатель влияют средства, изменяющие уровень цитохрома Р450.

ИЮПАК

(-)-(R)-1-[4,4-Бис(3-метил-2-тиенил)-3-бутенил]нипекотиновая кислота.

Брутто формула

C20H25NO2S2

Взаимодействие с другими действующими веществами

Побочные эффекты включают в себя головокружение, сонливость, нервозность и тремор. Хотя дозировка препарата при лечении биполярного расстройства не установлена, по данным клинических сообщений, суточная доза составляет от 8 до 12 мг/сут.